类别 药品 抗菌作用 青霉素G 半合成青霉素 B-内酰胺类 临床应用 1治疗敏感的G+球菌和杆菌,G-球菌和螺旋体感染首选 与细胞膜的PBPs结合,2蜂窝织炎、扁抑制西胞壁合成 桃体炎 大叶性肺炎 心内膜炎--首选 3脑膜炎 4螺旋体感染 耐酸 青霉素V G+轻度感染 甲氧西产青霉素酶的金耐酶 林、苯唑葡菌 西林 G--无效 氨苄西对G--优于青霉广谱 林、阿莫素G 西林 羧苄西抗铜绿假林、哌拉铜绿假单胞菌 单胞菌 西林 美西林 、部分肠道G--杆抗G--杆菌 替莫西林 菌 第一代 G+菌 不良反应 1变态反应 2赫氏反应:治疗梅毒,雅司等感染时,可有症状加剧现象<寒战,发热,心跳加快> 备注 肌注 丙磺舒联用(延长作用时间) 可口服 头孢菌素 其他B内酰胺... 酶抑制剂 与细胞膜的PBPs结合,第二代 G- 抑制西胞壁合成 G-菌对B酶更稳定、抗菌谱包括第三代 无 稳定 更广、作用更强,过敏肠,铜,少、毒性小 厌氧菌 G-G+ 无 高稳第四代 均 定 碳青霉烯:亚胺培南 克拉维酸,舒巴坦 三唑巴坦 抑菌药,高浓杀菌 与核糖体50S亚基结合,抑制蛋白质合成 穿透细胞膜的能力 头霉素 耐青霉素感染和过敏者 衣原体,支原体的感染 (效果>多米沙星) 单环 氧头孢烯类 肾毒较大 对B酶相对稳定 低 对多数稳定 大环内酯类 红霉素 抑菌药,高浓度杀菌,大部分金葡菌对其耐药 主要用于耐青霉素的金葡菌的感染或对青霉素过敏患者者的治疗。 阿奇霉素 明显的快速杀菌的作用,对鸟分支杆菌有抑制作用 轻中度细菌性肺炎 泌尿生殖系感染及其他性传播疾病 .... 嗜肺军团菌、肺炎衣原体、溶脲脲原体弓形虫(对这些的作用克拉霉素 增强细胞介导的免疫功能,对鸟分支杆菌亦有抑制作用 胃肠道反应(主要!) 肝损害:阻塞性黄疸 心脏毒性 耳毒性(老年、肾功能不全、剂量过大易发) 不耐酸肠溶片,主要经胃肠道反应(口胆汁排服大剂量) 泄,肝肠肝损伤 循环,可伪膜性肠炎,血以通过栓性静脉炎 胎盘屏障,不可通过血脑屏障 抗菌谱比红霉中轻度胃肠道素的大,反应(呕吐、腹大环内痛、腹泻等) 酯类中半衰期最长的 轻中度的恶心、其抗菌食欲不振、腹泻谱与红等胃肠道反应霉素的(患者对其耐相似,但 -可编辑修改-
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是大环内酯类中最强的) 药新较好) 林可霉素类 (窄谱抗菌素,与大环内酯类的相似) 克林霉素 林可霉素 1对各类厌氧菌有强大抗菌作用 2不可逆性集合细菌核糖体50S亚基,抑制蛋白质合成 3、肠球菌大多数对该类抗生素耐药 葡萄球菌引起的中轻度感染,对B过敏者 1胃肠道反应(多见于老年患者或危重病患者、腹部手术后易发生) 2过敏 (可透过血胎屏障、不可透过血脑屏障) 多肽类 万古霉素 杀菌药 与细胞壁前体肽聚糖结合,阻断细胞壁合成 仅用于严重G+菌感染 Ep.MRSA、MRSE 对B-内酰胺类抗生素过敏的患者 1肾毒性(很突出) 2耳毒性 3“红人”综合症(多部位潮红) 共性 静止期杀菌药。 首次接触效应;仅对需氧菌(尤其是需氧的G-杆菌)有效;抗生素后效应;在碱性环境中抗菌活性增强;杀菌浓度具有浓度依赖性。 机制:抑蛋白质合成;破坏胞膜完整 耐药性的产生: 钝化酶产生,膜通透性改变,抗生素靶位的修饰 (临床用其硫酸盐) 对G+菌的抗菌活性较红霉素强 克林的强度>林 可 金葡菌所致的急慢性骨髓炎 和脓性关节炎的治疗 仅静脉注射、对G+具有强大的抗菌活性。(对肾功能不全者、 老年人、新生儿、早产儿以及轻微感染者不宜使用) 需氧性G-杆菌 1耳毒性:前庭功能 耳蜗听神经 2肾毒性(老人和小孩易引起) 3神经肌肉阻滞 4变态反应(皮疹、发热等,也可以引起过敏性休克。一旦发生,用肾上腺素抢救) 1变态反应(皮疹、发热、血管神经性水肿) 2耳毒性(前庭、最常见) 3神经肌肉麻痹 4、肾毒性(少见) 1耳毒性(前庭、最重要的不良反应) 2肾毒性(少尿和蛋白尿) 3,神经肌肉阻滞 4,胃肠道反应(恶心、呕吐、食欲不振) 耳毒肾毒,二重感染 耳,肾,神经肌肉接头阻滞 脂溶性小、口服难吸收、 多用肌肉注射 氨基糖苷类 链霉素 用于临床的第一个氨基糖苷类抗生素,也是第一个用于治疗结核病的药物 1兔热病和鼠疫的首选 也用结核 2与青霉素合用-溶血性链球菌,草绿色..肠球菌引起的心内膜炎 分布于细胞外液 庆大霉素 G-杆菌,特别是沙雷菌属 在氨基糖苷类中为首选 不宜静脉推注或大剂量快速静脉滴注,以防止呼吸抑制的发生 妥布霉素 卡那霉素 铜绿假单胞菌各种感染 多数常见G-菌,结核杆菌 -可编辑修改-
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阿米卡星 快速抑菌药,高浓度对某些细菌具有杀菌作用 机制:抑蛋白质合成;破坏胞膜完整 耐药性的产生: 排出因子、产生核糖体保护蛋白、细菌产生灭活酶 G-杆菌,金葡菌 G+菌>G-菌, 立克次体,衣原体,支原体(主要),螺旋体感染;细菌感染:腹股沟肉芽肿、霍乱、布鲁菌病的首选; 放线菌病、痤疮 治疗立克次体感染首选 治疗鼠疫霍乱引起的消化性溃疡首选 主要:沙眼衣原体所致的性病、淋病和酒糟鼻特别适合于治疗痤疮 立克次体病、衣原体病、支原体病及螺旋体病的治疗,但首选多西环素 细菌性脑膜炎和脑脓肿 与青霉:脑脓肿的首选(氯霉素与青霉素合用) 伤寒和副伤寒(口服) 细菌性眼球感染 厌氧菌的感染 立克次体感染(对多西) 1泌尿生殖道感染 2肠道感染与伤寒 3呼吸系统感染 4骨骼:G-杆菌骨髓炎和关节炎感染 5皮肤软组织感染:G-五官科感染和伤口感染 共性 耳蜗听神经受损,肾毒性较低,二重感染 胃肠道反应(有时会引起消化道溃疡) 二重感染 肝肾毒性、前庭反应 光毒性 过敏反应 婴幼儿:牙齿骨骼发育,脑假瘤 胃肠道反应(常见) 易致光毒性 其他不良反应较四环素少见 与金属离子形成络合物,不可与之,牛奶同服 四环素类 多西环素 1抑制肽链延长和蛋白质合成 2抑制细菌DNA复制 (口服吸收迅速而完全) 米诺霉素 对耐四环素类菌株有良好的抗菌作用、抗G+菌强于抗G-菌(尤其是葡萄球菌) 同四环素,前庭功能障碍多见 上述不良反应都有,(肝、肾损伤、孕妇、乳母、8岁以下儿童禁用) 二重感染:长期应用,敏感菌被抑制,不 敏感菌由劣势变为优势 口服吸收迅速而完全, 穿透能力强 口服吸收不完全 四环素 广谱快速抑菌药 多数抑菌药 可逆性结合细菌70S核氯霉糖体的50S亚基肽酰转素 移酶 ,蛋白质合成受氯霉素类 (广阻; 谱抗也能抑制骨髓线粒体中生素) 蛋白质的合成——骨髓抑制毒性 1再生障碍性贫血 2灰婴综合征 3骨髓抑制 脂溶性高易透过血脑,胎盘,血眼屏障; 可进细胞内; 可抑制肝药酶(肝药酶抑制剂) 能络合二三价阳离子; 不宜与 H2受体阻断剂合用 喹诺酮类 (杀菌药) 诺氟沙星(临床运用最多)/氟喹诺酮类 1DNA回旋酶(针对G-菌) 2拓扑异构酶Ⅳ(针对G+菌) 高浓度能抑制人体拓扑异构酶II (抗菌谱广、抗菌能力强、组织浓度高、口服吸收好) 1胃肠道反应(最常见) 2中枢神经系统毒性(头昏、头痛) 3变态反应 4软骨损害(故不宜用于儿童、孕妇) 1结晶尿 2核黄疸:胆红素 3过敏反应 4肝损伤 5血液系统: (G6DP缺乏引起溶血性贫血) 磺胺类 (广谱抗菌药) 磺胺嘧啶 与PABA竞争二氢蝶酸合酶 阻止细菌二氢叶酸合成 G+、G-菌均行 流脑首选 脂溶性高,可透过血脑屏障 甲硝唑 (灭滴灵) 厌氧菌感染首选 原虫感染 阴道滴虫病首选 -可编辑修改-
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甲氧苄啶 抑制二氢叶酸还原酶,抗菌谱与磺胺药类似,通常与磺胺类药物合用。 通过双重左端机制,协同阻断细菌四氢叶酸合成 诱导肿瘤细胞分化,抑制肿瘤细胞增值或凋亡 用于呼吸道、泌尿生殖道、胃肠道感染,也用于肺囊虫感染 可以引起恶心和过敏性鼻炎。大剂量长期引起叶酸缺乏症--巨幼红细胞贫血 必要可以甲酰氢叶钙纠血象常 时用四酸正异 复方磺胺甲恶唑 抗恶性肿瘤药 氟尿嘧啶
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