厚朴酚与和厚朴酚的药理作用及提取合成研究进展

陕西理工大学学报（自然科学版）

Journal of Shaanxi University of Technolo? ( Natural Science Edition)Apr. 2018

Vol.34 No. 2

[文章编号]2096 -3998(2018)02 -0058 -07

厚朴酚与和厚朴酚的药理作用

及提取合成研究进展

王

颖

，|陈文强| #

邓百万，

彭

浩

解

修

超

，王梦姣

(陕西理工大学生物科学与工程学院，陕西省食药用菌工程技术研究中心，陕西汉中723000)

[摘要]综述了珍贵药用植物厚朴酚及和厚朴酚的理化性质、药理作用、提取合成及临床

应用。研究表明，厚朴酚与和厚朴酚是一种抗肿瘤疾病的良药，对多种癌症具有较好的疗效， 有显著的抗菌活性，具有心血管保护功效，对于失眠和焦虑等症状有很好的疗效，可促进海马 神经元再生从而发挥抗抑郁作用，厚朴酚与和厚朴酚合用可使高脂肪摄入所引起的脂肪肝得 到抑制，和厚朴酚通过把向蛋白酪氨酸嶙酸酶可改善胰岛素敏感性，从而降低血糖，厚朴酚与 和厚朴酚均有抗腹泻作用，可促进胃排空和肠推进。通过技术改进，从植物中提取及化学合成 厚朴酚与和厚朴酚的产出率都得到了提高。最后提出了研究展望，应注重厚朴酚与和厚朴酚 的稳定性及临床应用的研究，并拓展药源的研究，提高产出量。[关键词][中图分类号]

厚朴酚；和厚朴酚；药理作用；提取；合成

Q949. 747.1

[文献标识码]A

厚朴，别名紫朴、紫油朴、温朴等，为木兰科（Magnoliaceae)、木朴（Ma\"/d

〇T77a1 Rehd. etWils.)和凹叶厚朴（Ma\"/d

兰属sp.)植物，常见为厚

〇T77a1 Rehd. etWils. var. QiloQaRehd.

et Wils.)两种，如图1所示。厚朴为落叶乔木，高6 ~ 15 m;树皮厚，褐色，不开裂;小枝粗壮，淡黄色或

灰黄色，幼时有絹毛;顶芽大，狭卵状圆锥形。厚朴主要分布在湖北西部、四川西南部、陕西南部及甘南; 凹叶厚朴主要分布在江西、浙江、福建、安徽、湖南、广西及广东北部[12]。厚朴在我国药用历史悠久，其 树皮、根皮、花、种子及芽皆可药用，皮能化湿导滞、行气平喘、化食消痰、祛风镇痛;花有宽中利气、开郁 化湿的功效;种子能明目益气，并可治虫癭;芽可做妇科药用[3]。

厚朴中含挥发油、生物碱、皂甙以及微量烟酸等成分，木脂素类在厚朴中含量最高，迄今已分离出厚 朴 j(magnolol)、和厚朴 j(honokiol)、和厚朴新 j(obovatol)、6 ’ -0-甲基和厚朴 j(6 ’ -O-methylhonoki- 〇l)等20多种化合物[4]，其中厚朴酚与和厚朴酚作为主要有效成分被广泛研究。现代药理试验证明，二 者有抗病毒、抗肿瘤、抗菌、抗溃疡、抗痉挛、镇痛、抗炎、防龋等作用，临床上主要用作消除胸腹满、镇静 中枢神经、运动员肌肉松弛、抗真菌、抗溃疡等[56]，应用广泛，需求量大。

传统的厚朴酚与和厚朴酚提取自野生厚朴干燥的树皮、枝皮，成本高、产量低，既不利于厚朴资源保 护又会造成环境破坏。本文通过对厚朴中有效成分厚朴酚与和厚朴酚的理化性质、药理作用、提取合成

收稿日期#2017-10-16

修回日期#2017-12-05

基金项目：陕西省113115 ”科技创新工程计划项目（2008ZDGC-4)

\"通信作者:彭浩（1979—），男，陕西省安康市人，陕西理工大学高级实验师，硕士，主要研究方向为微生物资源的保护

与利用。

.58 .

第2期 王颖，陈文强，邓百万，等 厚朴酚与和厚朴酚的药理作用及提取合成研究进展

(0厚朴

图1

及临床应用

（b)凹叶厚朴

厚朴、凹叶厚朴及花图像

（> 厚朴花

综述，并研究中存在的问题进行讨论，以期为厚朴资源的有效保护、厚朴酚及和厚朴

用提供理

&

酚的合理开发和综

1厚朴酚及和厚朴酚的理化性质

厚朴酚（Ci8Hi8〇2。\"（图2\"，别名5 ’，5-二烯丙基-2，2 ’ -联苯二酚，为白色至黄褐色粉末。和厚朴酚

(^18心〇2。）（图3)，别名3’，〇-二-2-丙烯基-1，1’-联苯-2,4’-二酚，为棕褐色至白色精细粉末。厚朴酚 与和厚朴酚互为

异构体，化学性质相似，与

铁甲醇溶

应，显蓝黑色，与Mill-试

应，

色 ，与苯三酚 溶 应 色。两者 为 异构体，物理性 相差较大，如

厚朴酚的熔点为102 1，和厚朴酚的熔点却为87. 5 1。苏德辉等[7]用厚朴酚与和厚朴酚一溶剂 一温

溶

的差异，

60 1

，和厚朴酚在环

的溶

厚朴酚的5.7倍。

2

2.1

厚朴酚及和厚朴酚的药理作用

抗癌作用

[11]等肿瘤疾病有 的 。L6

，从而 腺癌的 。何胜利

胞（HCT-8)中

，从而

卷人结肠

近年来研究表明，厚朴酚 [8]、 [9]、胃癌[10]、

Y等[12]发厚朴酚可 NF-kB结合活性和NF-kB/IkB :相

（SFRP—)

&0-链

等[13]发厚朴酚可联合5-氟尿嘧啶(5-flu〇r-raCil，5-FU)通过调人结肠

HCT-8细胞的

（0二atenin)的表达水平增加G〇/G1期细胞所占

厚朴酚也是一种抗肿瘤疾病的良药，主要 腺癌[14]、口腔癌[15]、

作用。ZhagQ等[18]研究表 厚朴酚可 转录调控在mRNA 基转移酶同源序列2 其转移能力 厚朴酚还可 2.2抑菌作

(enhancer of zeste homolog 2，EZH2)的表达，为

胞（RCC)的 胞的

途径。ChengS等[19]研究发现和厚朴酚可

厚朴酚剂量的增加而增大，

腺

胞

[16]、胃癌[17]等有良好的

水平上 甲

肿瘤疾病提供一种

、集形成等转移过程，且

供了可能。H0mE等[20]研究发现胞的目的。

受体的活性，达到

厚朴酚及和厚朴酚对格兰氏阳性菌、耐酸性菌、丝状真菌有显著的抗菌活性，对变形链球菌（@?F-

?coccn麵？/>有更加显著的抗菌作用，对葡萄球菌(X0y1coccN)的抑制作用最强。S.n L等[21]通过

+ 59 +

陕西理工大学学报（自然科学版)第34卷

逆转录聚合酶链反应分析与白色念珠菌(M

t

77 (I

v

/)菌丝生长和细胞粘附相关的基因，发现厚朴酚

与和厚朴酚可通过抑制Rasl-cAMP-Efgl途径中RAS1、EFG1、TEC1和CDC35基因的表达水平，抑制白 色念珠菌生物膜形成。实验还发现厚朴酚与和厚朴酚可延长感染白色念珠菌线虫的存活时间，降低白

色念珠菌感染的发病率。KimS等[22]发现厚朴酚与和厚朴酚可通过抑制mecA、mecI、femA和femB基 因在mRNA中的表达抑制金黄色葡萄球菌（S?0iy1c〇CCN (N2N)的活性，实验还发现厚朴酚具有恢复 0内酰胺抗生素（MRSA)和其他0内酰胺抗金黄色葡萄球菌菌株效力的潜力，为新型联合抗生素的发 展提供可能。FagC等[23]实验发现和厚朴酚能抑制2型登革病毒（DENV-2)活性，可通过抑制NS1、

NS3和d:NA的表达来抑制DENV-2的复制，有可能成为新型抗DENV-2的化疗药物。2*

保护心血管

自1994年发现厚朴酚具有心血管保护功效以来，对其心血管保护机制及适宜剂量研究颇多。在中

低剂量下厚朴酚具有保护心脏免受缺血/再灌注损伤[24]，减少动脉粥样硬化变化[25]，保护内皮细胞免 于凋亡，抑制嗜中性粒细胞-内皮粘附的能力，中等浓度厚朴酚可诱导血管平滑肌细胞凋亡，高浓度厚朴 酚可抑制其增殖，高浓度的厚朴酚还有消除血小板、活化血栓的功效。Chen Y等[2E]发现厚朴酚可抑制 体内血管细胞粘附因子的表达，并降低人体主动脉内皮细胞的黏附能力，为预防动脉粥样硬化提供理论 指导。去乙酰化酶(S6T3)是一种特殊的蛋白质，可帮助衰老的血液干细胞应对衰老过程的氧化应激反 应。Pillai V等[27]首次发现厚朴酚可作为SIRT3的激活剂，减少心肌细胞的增殖反应，并且可以减弱纤 维细胞增殖阻止心脏纤维化。2*对神经系统的作用

Alexeev M等[28]使用全细胞记录测量厚朴酚与和厚朴酚对i氨基丁酸A型受体（GABAA)介导的

诱发性多能干细胞(IPSC)的影响，并测量它们对IPSC的振幅和衰减时间的影响，结果发现它们能显著 增加IPSC频率而IPSC的幅度不受影响，IPSC频率的增加说明两种调节剂在突触前作用增加了 GABA 的释放，而这种突触前效应通常对于失眠和焦虑等症状有很好的疗效。傅强等[29]采用免疫组化方法检 测厚朴酚对抑郁模型小鼠海马内脑源性神经营养因子（BDNF)的表达和溴脱氧尿嘧啶核苷（B)U)掺入

DNA合成的影响，发现厚朴酚可通过海马表达BDNF来促进海马神经元再生从而发挥抗抑郁作用。2*

抗脂肪肝形成

高脂肪的摄入（HFD)对人体有很大的负面影响，固醇调节元件结合蛋白（SREBP-1C)在肝脏脂肪变

性的发展和合成中起重要作用。研究发现，厚朴酚与和厚朴酚合用（HM)可阻断肝X受体氨激动剂诱 导SREBP-1C活化的路径，通过HM的共同处理阻断由HFD所引起的脂肪肝得到抑制[3\"]。

2.6

降血糖作用

体内研究表明，口服200 mg/kg和厚朴酚8周可显著降低糖尿病小鼠的空腹血糖[31]。经和厚朴酚

处理后信号蛋白（AKT)、细胞外调节蛋白激酶(ERK1/2)以及胰岛素信号因子的磷酸化在脂肪、骨骼肌 和肝组织中显著增加。同时，和厚朴酚还增强胰岛素刺激易化葡萄糖转运蛋白4(GLUT4)。另外，和厚 朴酚表现出对蛋白酪氨酸磷酸酶（PTP1B)的可逆竞争抑制活性，通过靶向PTP1B改善胰岛素敏感性， 而 低

2*

。

对胃肠道的作用

曾红等[32]实验发现，厚朴酚与和厚朴酚均有抗腹泻作用，对大黄致腹泻小鼠小肠炭末推进，番泻叶

2.7.1抗腹泻作用

枝致小鼠腹泻和阿托品致小鼠胃排空抑制均有明显的抑制作用，但体内实验显示两者的效能存在差异， 厚朴酚作用效果高于和厚朴酚，其原因可能与厚朴酚在体内药时曲线面积较大和抑制肝脏细胞色素 P450(CYP450)酶活性相关。2.7.2促进胃排空和肠推进

Zhang W等[33]采用常规实验方法发现厚朴酚与和厚朴酚能明显抑制用乙酰胆碱(AC)或5-羟色胺

(5氨T)处理的大鼠离体胃底条和豚鼠离体回肠段，离体的收缩后乙酰胆碱、血清素和离体回肠豚鼠乙 酰胆碱、氯化钙处理的大鼠胃底条，均表现为非竞争性毒蕈碱受体拮抗剂。厚朴酚与和厚朴酚抑制乙酰

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第2期 王颖，陈文强，邓百万，等 厚朴酚与和厚朴酚的药理作用及提取合成研究进展

胆碱诱导的钙离子的培养基和细胞外钙依赖性收缩乙酰胆碱诱导的收缩。每个组的厚朴酚与和厚朴酚 的实验显著降低胃中的核素残留率及小鼠小肠推进比增加。

除所列上述药理作用以外，厚朴酚与和厚朴酚在抗龋[34]、抗癫痫[35]、镇痛[36]等方面也发挥着不可 替代的作用。

3厚朴鼢及和厚朴鼢的来源

20世纪30年代，日本学者杉井善雄首次从厚朴中分离得到厚朴酚[37]。随着研究的不断深入，厚朴

3.1植物提取

酚与和厚朴的分离提纯方法也不断改进。目前传统的分离纯化方法主要有水提取法、碱提酸沉法、机械

化学反应法、超临界流体萃取技术、高速逆流色谱分离纯化技术、0/W型微乳法[38]等。李卫民等[3D]采 用超声强化超临界提取方法，在一定程度上降低了提取压力和夹带剂的用量，提取率明显上升。姜 宁[40]等利用微波辅助提取厚朴酚及和厚朴酚，得到微波功率中火，体积分数50%乙醇，提取时间8 N/， 料液比1 : 40的提取工艺，所得厚朴酚、和厚朴酚及总酚的提取率分别为91.31%、71. 41%和86. 53d， 有望适用于工业生产的放大工艺。徐洲等[41]经响应面优化醇碱法提取厚朴总酚，在超声强度150 W、 体积分数56%乙醇、碱浓度0.8%、料液比1 : 36、超声时间29 N/的条件下，和厚朴酚、厚朴酚及厚朴 总酚得率分别为1.95、9.80、11*5 mg/g，优选出提取率高、耗能少的工艺。3*化学合成

3.2.1厚朴酚的化学合成

厚朴酚最早是由瑞典科学家H. Erdtman和J. Runeben/[42]以对燦丙基苯酚为原料，经偶联反应合 成的，产率仅25%，且反应条件对产物影响大，分离提纯难度大。1958年，两人以2，2 ’ -联苯二酚为原 料，经过溴代、甲基化、偶联、去甲基化等反应，将产率提升到37% [43]，但仍存在反应条件苛刻、步骤繁 琐等问题。1985年，席与挂等[44]以邻甲氧基苯胺为原料，经重氮化、碘化、乌尔曼等反应合成厚朴酚， 产率为44%。此方法产率虽高，但因反应条件苛刻，后处理复杂，也不能应用于工业生产。康雪峰[37] 首次以廉价易得的苯甲醚为起始原料，经过氧化溴代反应、格氏及烯丙基偶合反应、去甲基反应和氧化 偶联反应合成得到厚朴酚，并优化得到了一条高产率低成本的工艺路线。郑昌戈[45]选用相对廉价的对 溴苯酚、氯甲基甲醚和稀丙基溴为主要原料，经过羟基保护、格式反应，生成中间产品对稀丙基苯酚;将 对稀丙基苯酚溶解于溶剂中，在加入氧化催化剂及通入空气或氧气的条件下，进行氧化偶，联反应，合成 得到厚朴酚，合成得到厚朴酚产品的总产率可达到50%左右。张云[46]将2,2 ’ -联苯二酚与1-溴丁烷经 William:/反应后，利用该反应产物溴化钠在酸性条件下与溴酸钠反应生成初生态的溴作为溴源，溴代 反应得到5，5 ’ -二溴溴，2 ’ -二丁氧基联苯;中间产物5，5 ’ -二溴溴，2 ’ 丁氧基联苯制成Gri/nad试剂后与 烯丙基溴反应生成5，5 ’ -二烯丙基溴，2 ’ -二丁氧基联苯，最后在溴0 °C下，以三溴化硼为催化剂脱去丁基 保护得到厚朴酚。与已报道路线相比，反应处理简单高效，条件温和，产率由44%提高到60. 2%，且产 物纯度高（>98% )，具有一定的前景。3.2.2和厚朴酚的化学合成

和厚朴酚的合成方法研究较少，大多数方法是根据和厚朴酚上基团的结构改造或者结构修饰，合成 新的同和厚朴酚相类似药效的化合物[47]。Fukuyama[48]以5-溴水杨酸化合物与对轻基苯甲酸化合物为 原料，通过溴代、加成等14步反应得到和厚朴酚化合物，总产率为16. 1%，反应步骤复杂，产率低。胡 炽文等[49]用邻碘苯酚与对碘苯酚为起始原料，经过8步反应得到和厚朴酚，产率达到23.6%，但原料及 试剂价格高，经济效益很低。刘之华[50]以4-烯丙基苯甲醚及4-溴苯甲醚为起始原料，选取 NiCl2(PPh3)2为交叉偶联催化剂，在4-溴溴烯丙基苯甲醚与2-溴-4-烯丙基苯甲醚反应时间12 h、摩尔 比为1 : 1条件下经过5步反应得到和厚朴酚，将总产率提升到31.2%。

4厚朴鼢及和厚朴鼢在医药上的应用

厚朴在我国用药历史悠久，其有效成分厚朴酚与和厚朴酚应用广泛，常见有栓剂、洗剂、片剂、胶囊

+ 61 +

陕西理工大学学报（自然科学版)第34卷

等。其中用于胃肠道疾病的有:丁沉透隔丸、桂朴微丸、黄芪正气胶囊、小儿磨积片、小承气汤、平胃散、 藿香正气口服液、保济丸等;用于抗抑郁药物的有:半夏厚朴汤;用于调经养血的有:济坤丸;用于农药的 有:复方陆朴微乳剂;娄杰等[51]制备了和厚朴酚轻丙基0环糊精温敏原位凝胶，用于临床眼部感染和炎 症等疾病的治疗，提高了制剂的滞留时间进而提高药物在眼部的生物利用度。

5

5.1

存在的主要问题与前景展望

厚朴酚与和厚朴酚的稳定性及临床应用有待深入研究

作为药用植物厚朴中的主要活性成分，厚朴酚与和厚朴酚的生物学活性被陆续发现，对其药理作用

的研究已成为热点。但其结构中含有的酚羟基导致它们的化学性质极不稳定，又因其水溶性极差，给其 提取、加工与保存工作带来难度，若在不影响其药理活性的前提下提高其稳定性，将是一次大的突破。 沈贝莉莎等[52]采用乙醇注入法，以大豆磷脂酰胆碱、胆固醇为膜材制备厚朴酚脂质体，使其水溶性大大 提高，且稳定性良好。此外，厚朴酚与和厚朴酚的广泛药理作用并未得到全面开发，临床上仍是与多种 中药成分混合用药，而非对于其单体的直接利用。故只有对其单体做更深入的研究与临床试验，才能使 其拥有更广泛的应用前景。

5*厚朴酚与和厚朴酚的药源有待创新

传统的厚朴酚与和厚朴酚来源于厚朴或凹叶厚朴的干燥干皮、根皮及枝皮，尽管有不少学者对其提 取工艺及技术进行优化，仍存在耗材费力等缺陷，且对废弃残渣的处理或再利用技术的研究尚属空白。 研究发现，厚朴叶中同样含有厚朴酚及和厚朴酚，只是含量较低，仅0.29% ~0. 36% [53]。可厚朴叶资源 丰富，每年秋天的落叶和厚朴树皮质量相当，从树叶中提取厚朴酚与和厚朴酚既保护了厚朴资源又经济 廉价。姚蓉[54]从一种红叶木莲中分离得到厚朴酚纯品，打破了从厚朴中提取的传统思路，提供了新来 。

1993年美国植物病理学家Strobel G等人从红豆杉中分离出代谢可产生紫杉醇的内生真菌，打开了 研究微生物代谢产物的大门。微生物的发酵生产不需要特殊的技术，操作简单，可用发酵罐进行大规模 生产，而且可通过培养条件的改变产生不同的生物活性物质。近些年，关于微生物代谢产生紫杉醇、喜 树碱、白藜芦醇等活性物质被陆续报道。庞蕾等[55]从两个不同来源的厚朴茎中分离出45株内生真菌， 经鉴定为1纲、3目、6科、16属，证实了不同来源的厚朴内生真菌的种群、数量及分布部位存在显著差 异;仝保慧等[56]从来源不同的三种厚朴中分离出51株内生真菌，并对其发酵液提取物进行药理学检 测，检测出13株具有抑菌活性的菌株。目前，关于内生真菌发酵产生厚朴酚及和厚朴酚依然有极大的 空间可供开发利用，尤其是在抗癌、抗菌药物的开发方面所表现出来的巨大潜力已毋庸置疑，在寻找新 思路、探索新方法的基础上，厚朴酚与和厚朴酚将有更为广阔的前景。

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4950

51

1

52535455

56

[责任编辑:谢平]

(下转第78页）

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陕西理工大学学报（自然科学版)第34卷

corded from China at tlie first time and 20 species were firstly recorded from S

Myathropa semenovi ( Smirnov # 1925 )，Spilomyia panfilovi Zimina # 1952，Xylota sylvarum ( Linnaeus #

1758) # Cheilosia flavitibia Barl^alov F Cheng, 2004 # Cheilosia qinlingensis Huo， Ren et Zheng，2007，Rh-

ingia sexrnaculata Brunei，1913，Microdop spuribifasciatus Huo，Ren et Zheng，2007，Melanostorna interrup- tum Matsumura， 1919，Paragus haemorrhous Meigen， 1822，Asarkina orientalis Bezzi， 1908，Dasysyrphus angustatantennus Huo，Zhang et Zheng，2005，Didea zhongtiaoshanensis Huo et Wang，2014，Dideoides latus

(Coquilett，1898 )， Ischyrosyrphus transifasciatus Huo et Ren，2007， Melfcclevcl latifasciata Huo， Ren et

Zheng，2007，Spazi^gasteroides caernleus Huo，2014，Sphaerophoria chenganensis Huo，Ren et Zheng，2007，

Sphaerophorici taeniata ( Meigen，1822)，Syrphusplllvifacfs Brunei，1913 and Xanthogramma anisornorphum

Huo，Ren et Zheng，2007. The species list of Syrphidae were

provided，as

well

as

the

n

na berrerina ( Fabricius，1805 )，and the two different complementary specimens discovered of the female =-pistrophe bashanensis Huo，Ren et Zheng，2007 and

ture Reserve of Sichuan was also given here.

the

male

Epitrophe bicostata Huo，Ren

were described and illustrated. Meanwhile，a simple discussion about tlie diversity of Syrj)hidae in Anzilie Na­

Key words ： Anzihe Nature Reserve * Syrphidae* investigation ； species list; new record ； de­

scription

(上接第64页）

Advances in pharmacological effects，extraction and synthesis

of magnolol and honokiol

WANGYing，CHENWen-qiang，DENGBai-wan，PENGHao，XIEXiu-chao，WANG Meng-jiao

(Shaanxi Engineering Research Center of Edible and Medicated Fungi，

School of Bioscience and Engineering，Shaanxi University of Technology，Hanzhong 723000，China)

Abstract ： The study has reviewed the physical and chemical properties，pharmacological effects，ex­

traction synthesis and clinical application of Magnolol and Honokiol， a precious anti-tumor medicinal plant witii many pharmacological functions，such as significant antibacterial activity witii cardiovascular protection，good efect on relief of insomnia and anxiety and ot!ier symptoms，antidepressant effect in promoting hippocam­pal neuron regeneration，good

efect

on

inhibiting fatty

liver efect

and on

lowering blood anti-diarrhea

and

Finaly，the of

sitivity through targeting protein tyrosine phosj^hatase，good tying and intestinal output rate of

propulsion.

and great

With

the

sugar by iand

p

improvement on extraction has to

increased. the

study

chemical study

Magnolol

atach

Honokiol importance

p

ture studies should stability and clinic

Honokiol，and that more studies on medicinal sources should be conducted and the output should be in­creased.

Key words： magnolol； honokiol； pharmacological action； extraction； synthesis

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